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癌症治疗进展可能令人沮丧, 然而在报告说,在

未知    47天前发布

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  帕博西尼是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,它由Pfizer公司研制并开发。帕博西尼通过阻断细胞周期中细胞从G1期到S期的进程降低雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增生。2015年2月,美国食品药品管理局(FDA)加速审批了帕博西尼和来曲唑联合用于绝经后妇女对ER阳性,对人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌,作为转移性疾病的初始内分泌为基础的治疗。商品名为Ibrance,规格为75mg,100mg和125mg。目前该药尚未在国内上市。

  帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是是介导细胞增殖的信号传导通路的下游。体外,帕博西尼通过阻断细胞周期中G1期到S期的进程来抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。与单一药物治疗相比,帕博西尼与ER拮抗剂联合治疗乳腺癌,可降低视网膜母细胞瘤蛋白啊(RD)磷酸化,从而导致E2F表达和信号传导的下降和生长抑制的增加。ER阳性乳腺癌细胞系联用帕博西尼和ER拮抗剂进行体外治疗可增加细胞衰老,药物移除后作用一直持续6d。体内研究采用患者ER阳性的乳腺癌异种移植模型显示,帕博西尼和来曲唑联用与单一药物相比,增强了Rb磷酸化、下游信号传导和癌细胞增长的抑制作用。

  帕博西尼胶囊的推荐剂量是口服125mg,1粒/天,连续21天,然后中断7天,组成一个28天的完整周期。在整个28天的周期中,帕博西尼胶囊应与食物同服并与来曲唑2.5mg,一次/天联用。鼓励患者每天在同一时间服药。如果患者呕吐或忘掉一次剂量,当天不需要额外服用。下一次按往常剂量时间服用。帕博西尼应整粒吞下(不应咀嚼,压碎或在吞咽前打开)。如果胶囊被破坏,压碎或其他原因导致的不完整则不应服用。

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